Antagonista muscarínico

Un antagonista de los receptores muscarínicos es un tipo de agente anticolinérgico que inhibe reversible y competitivamente la actividad del receptor muscarínico, localizados mayormente en el músculo liso de algunos órganos y glándulas. La mayoría son sintéticos, pero los alcaloides de belladona, como la escopolamina y la atropina son extractos naturales.

Ejemplo de agonismo y antagonismo

Se pueden clasificar como:

  • Bloqueantes directos de los receptores muscarínicos;
  • Inhibidores de la síntesis de colina, bien sea por inhibición de la captación de colina o por inhibición de la enzima colina-acetil transferasa;
  • Inhibidores de la liberación de acetilcolina.

Sinónimos
  • agente antimuscarínico
  • agente bloqueante colinérgico antimuscarínico
  • anticolinérgico antimuscarínico
  • atropínico
  • bloqueante muscarínico
  • parasimpaticolítico

Aplicaciones clínicas

Estos antagonistas se han utilizado en gran variedad de situaciones clínicas, sobre todo para inhibir los efectos de la actividad del sistema nervioso parasimpático. Se ha logrado selectividad mediante administración local, sea por medio de inhalación pulmonar o instilación en los ojos. La absorción y dilución sistémicas mínimas desde el sitio de acción minimizan los efectos sistémicos.

Tubo digestivo

Los antagonistas de los receptores muscarínicos solían ser los fármacos más utilizados en el tratamiento de la úlcera péptica. Aunque estos compuestos pueden reducir la motilidad gástrica y la secreción de ácido por el estómago, las dosis antisecretoras producen efectos adversos intensos, como boca seca, pérdida de la acomodación visual, fotofobia y dificultad para orinar.

Oftalmología

Se logran efectos limitados al ojo mediante administración local de antagonistas de los receptores muscarínicos para producir midriasis y cicloplejia. No se logra esta última sin midriasis y requiere concentraciones más altas o aplicación más prolongada de un compuesto determinado.

Vías respiratorias

La atropina y otras sustancias similares, reducen la secreción de las vías respiratorias tanto superiores como inferiores. Este efecto sobre la nasofaringe puede brindar cierto alivio sintomático a la rinitis aguda.

Tabla comparativa
Agente Nombre comercial Mecanismo[1] Uso clínico[1] Efectos adversos[1]
Atropina (D/L-Hiosciamina) Antagonista no selectivo, estimulación del SNC
Escopolamina
(L-Hioscina)		 Antagonista no selectivo, deprime el SNC
  • igual que la atropina
  • mareos
Bromuro de ipratropio Atrovent Antagonista no selectivo, sin inhibición de excreción mucociliar
Tropicamida[2] Mydriasert Antagonista no selectivo de corta duración, depresión del SNC
  • produce midriasis y cicloplejia en diagnósticos
Pirenzepina Antagonista selectivo de Receptor muscarínico M1,[3] inhibe secreción gástrica (menor que los no-selectivos)
Difenhidramina Benadryl
Dimenhidrinato Dramamina
Diciclomina
  • Síndrome del intestino Irritable
Flavoxato Urispas Vómitos, visión borrosa
Oxibutinina
Tiotropium Spiriva
Ciclopentolato Antagonismo no-selectivo de corta duración, depresión del SNC
  • produce midriasis y cicloplejia en diagnósticos
Metonitrato de atropina Antagonismo no-selectivo, bloquea transmisión en los ganglios
Trihexifenidilo Artane
Tolterodina Detrusitol
Solifenacina Vesicare
Darifenacina Enablex
Benztropina Cogentin Delirio

Véase también

Referencias
  1. Rang, H. P. (2003). Pharmacology. Edinburgh: Churchill Livingstone. ISBN 0-443-07145-4. Page 147
  2. SILVA, Danielle Britto Miranda, ALLEMANN, Norma and MELLO, Paulo Augusto de Arruda. Effect of mydriatic and cycloplegic drugs in glaucomatous and nonglaucomatous eyes using ultrasound biomicroscopy. Arq. Bras. Oftalmol. [online]. 2000, vol. 63, no. 4 [citado 2008-04-12], pp. 323-327. Disponible en inglés. ISSN 0004-2749. doi: 10.1590/S0004-27492000000400014
  3. MISLE, AJ, BRUGES, G, DE HERRERA, VN et al. G-Protein-Dependent Antagonists Binding In M3 mAchR from Tracheal Smooth Muscle. AVFT. [online]. abr. 2001, vol.20, no.2 [citado 12 abril de 2008], p.143-151. Disponible en la World Wide Web: . ISSN 0798-0264.
  4. MedlinePlus (enero de 2004). «Flavoxato». Consultado el 12 de abril de 2008. «El flavoxato se usa para aliviar el dolor al orinar, la necesidad de orinar con frecuencia o por la noche, síntomas que podrían ser provocados por infecciones de la próstata, vejiga o los riñones. El medicamento funciona al relajar los músculos que participan en la acción de orinar. Sin embargo, el flavoxato no es un antibiótico; no cura las infecciones. »
  5. CUE BRUGUERAS, Manuel. Advances in diagnosis and treatment of the patient with hyperactive bladder/incontinence. Rev Cubana Farm. [online]. Jan.-Apr. 2006, vol.40, no.1 [cited 12 April 2008], p.0-0. Available from World Wide Web: . ISSN 0034-7515.

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