Rifabutina

Rifabutina (Rfb) es un antibi贸tico usado para tratar la tuberculosis y prevenir y tratar el complejo de Mycobacterium avium.[1] Por lo general, solo se usa en personas que no pueden tolerar la rifampicina, como las personas con VIH/SIDA en tratamiento con antirretrovirales.[1] Para la tuberculosis activa se usa con otros medicamentos antimicobacterianos.[1] Para la tuberculosis latente, se puede usar sola cuando la exposici贸n fue con TB resistente a los medicamentos.[1]

Rifabutina
Identificadores
N煤mero CAS 72559-06-9
C贸digo ATC J04AB04
PubChem 6323490
DrugBank DB00615
ChemSpider 10482168
UNII 1W306TDA6S
KEGG D00424
ChEBI 45367
ChEMBL 444633
Datos qu铆micos
F贸rmula C46H62N4O11 
InChI=1S/C46H62N4O11/c1-22(2)21-50-18-16-46(17-19-50)48-34-31-32-39(54)28(8)42-33(31)43(56)45(10,61-42)59-20-15-30(58-11)25(5)41(60-29(9)51)27(7)38(53)26(6)37(52)23(3)13-12-14-24(4)44(57)47-36(40(32)55)35(34)49-46/h12-15,20,22-23,25-27,30,37-38,41,49,52-54H,16-19,21H2,1-11H3,(H,47,57)/b13-12+,20-15+,24-14-/t23-,25+,26+,27+,30-,37-,38+,41+,45-/m0/s1
Key: ATEBXHFBFRCZMA-VXTBVIBXSA-N
Farmacocin茅tica
Biodisponibilidad 85%
Metabolismo h铆gado
Vida media 28 a 62 h (media)
Excreci贸n ri帽贸n y heces
 Aviso m茅dico

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor abdominal, n谩useas, erupci贸n cut谩nea, dolor de cabeza y niveles bajos de neutr贸filos en la sangre.[1] Otros efectos secundarios incluyen dolores musculares y uve铆tis.[1] Si bien no se han encontrado da帽os durante el embarazo, no se ha estudiado bien en esta poblaci贸n.[1] La rifabutina est谩 en la familia de medicamentos de la rifamicina.[1] Su mecanismo de acci贸n no est谩 claro.[1]

La rifabutina fue aprobada para uso m茅dico en los Estados Unidos en 1992.[1] Est谩 en la Lista de medicamentos esenciales de la Organizaci贸n Mundial de la Salud, los medicamentos m谩s efectivos y seguros que se necesitan en un sistema de salud.[2] El costo mayorista en el mundo en desarrollo es de aproximadamente US$30 por mes.[3] En los Estados Unidos un mes de tratamiento cuesta m谩s de US$200.[4]

La rifabutina ahora se recomienda como tratamiento de primera l铆nea para la tuberculosis,[5] pero la rifampicina se usa m谩s ampliamente debido a su menor precio. Sin embargo, debido a la expiraci贸n de las patentes, los precios ahora son similares.

La rifabutina se usa en el tratamiento de la enfermedad de por elcomplejo de Mycobacterium avium, una infecci贸n bacteriana que se presenta con mayor frecuencia en personas con SIDA en etapa tard铆a. Su principal utilidad radica en el hecho de que tiene menos interacciones farmacol贸gicas que la rifampicina; por lo tanto, las personas con VIH/SIDA en TARV generalmente reciben rifabutina para el tratamiento de la TB.

La rifabutina es bien tolerada en personas con tuberculosis (TB) relacionada con el VIH, pero los nuevos hallazgos sugieren que con un recuento bajo de c茅lulas CD4 tiene un alto riesgo de fracaso al tratamiento o reca铆da debido a la resistencia adquirida a la rifamicina. Dado que es probable que los pacientes coinfectados con TB y VIH/SIDA reciban tratamiento para la TB primero, cuando se suprime el CD4 en el momento en que comienza el tratamiento para la TB, los m茅dicos y los pacientes deben estar conscientes de una posible resistencia a la rifamicina.

La rifabutina tambi茅n se est谩 investigando en ensayos para tratar la enfermedad de Crohn como parte de la terapia anti-MAP. En un estudio de Fase III que administr贸 dosis sub-terap茅uticas de rifabutina en terapia de combinaci贸n a pacientes no identificados con infecciones por MAP, se asoci贸 con beneficios significativos a corto plazo.[6][7]

Tambi茅n se ha encontrado que es 煤til en el tratamiento de la infecci贸n por Chlamydophila pneumoniae (Cpn).

Historia

Los cient铆ficos de la compa帽铆a farmac茅utica italiana Achifar descubrieron la rifabutina en 1975. (Con el tiempo Archifar se convirti贸 en parte de Farmitalia Carlo Erba, una unidad del conglomerado Montedison que posteriormente fue comprada por Pharmacia) La compa帽铆a subsidiaria Adria Laboratories solicit贸 la aprobaci贸n por parte de la Administraci贸n de Alimentos y Medicamentos (FDA) de la rifabutina bajo la marca Mycobutin a principios de 1990 y el medicamento obtuvo la aprobaci贸n en diciembre de 1992.

La rifabutina es un antibi贸tico principalmente bactericida usado para tratar la tuberculosis. Su efecto sobre las bacterias se basa en el bloqueo de la ARN polimerasa dependiente de ADN por la rifamicina S, un derivado semisint茅tico. Es eficaz, por ejemplo, en micobacterias altamente resistentes, bacterias Gram-positivas (y algunas son efectivas contra bacterias Gram-negativas), pero tambi茅n es efectiva contra Mycobacterium tuberculosis, M. leprae y M. avium intracellulare.

Referencias
  1. 芦Rifabutin禄. The American Society of Health-System Pharmacists. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016.
  2. 芦WHO Model List of Essential Medicines (19th List)禄. World Health Organization. April 2015. Archivado desde el original el 13 de diciembre de 2016. Consultado el 8 de diciembre de 2016.
  3. 芦Rifabutin禄. International Drug Price Indicator Guide. Consultado el 8 de diciembre de 2016.
  4. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. p. 50. ISBN 9781284057560.
  5. Guidelines for the programmatic management of drug-resistant tuberculosis: emergency update 2008 (WHO/HTM/TB/2008.402). Geneva, Switzerland: World Health Organization. 2008. p. ix. ISBN 978-92-4-154758-1.
  6. 芦Two-year combination antibiotic therapy with clarithromycin, rifabutin, and clofazimine for Crohn's disease禄. Gastroenterology 132 (7): 2313-9. June 2007. PMID 17570206. doi:10.1053/j.gastro.2007.03.031.
  7. Kuenstner, J. Todd (2007). 芦The Australian Antibiotic Trial in Crohn鈥檚 Disease: Alternative Conclusions From the Same Study禄. Gastroenterology 133 (5): 1742-1743. doi:10.1053/j.gastro.2007.09.012.
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