Montelukast

Montelukast es un medicamento administrado por vía oral, antagonista de los receptores de los leucotrienos. Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial y para el alivio de alergias anuales. Algunos de los nombres comerciales son: Airón, Everest, Singulair, Sansibast, Senovital, Accord y Aireal, entre otros. Por lo general se administra en dosis de una vez al día, mientras que su homólogo zafirlukast se toma dos veces al día; también tiene como homólogo el pranlukast.

Montelukast
Nombre (IUPAC) sistemático
Ácido 2-[1-[[(1R)-1-[3-[2-(7-cloroquinolin-2-yl)etenil]
fenil]-3-[2-(2-hidroxipropan-2-yl)fenil]propil]
sulfanilmetil]ciclopropil]acético
Identificadores
Número CAS &Units=SI 158966-92-8
Código ATC R03DC03
PubChem 60951
DrugBank APRD00434
ChEBI 50730
Datos químicos
Fórmula C35H36NClO3S 
Peso mol. 586.184 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidad 63% to 73%
Unión proteica 99%
Metabolismo Hepático (mediado por CYP2C9 y CYP3A4)
Vida media 2.7-5.5 horas
Excreción Biliar
Datos clínicos
Cat. embarazo B1 (AU) Los estudios en animales no han demostrado efectos adversos sobre el feto, pero no hay estudios clínicos adecuados y bien controlados hechos en embarazadas. Puede emplearse con vigilancia médica. (EUA)
Estado legal Receta
Vías de adm. Oral
 Aviso médico

Acción

Montelukast bloquea la acción de sustancias como el leucotrieno C4,D4 y E4 actuando sobre el receptor CysLT1 a nivel de los pulmones y bronquios, uniéndose a él. Ello reduce la broncoconstricción causada por los leucotrienos y determina una menor inflamación. Debido a su modo de acción no es útil para el tratamiento de ataques asmáticos agudos y no tiene la capacidad de interactuar con otros medicamentos como la teofilina.

Efectos secundarios

Los efectos adversos por el consumo de montelukast incluyen trastornos mentales, trastornos gastrointestinales, reacciones de hipersensibilidad, trastornos del sueño y tendencia a las hemorragias, entre otros. Se ha observado una relación entre su uso y una mayor incidencia del Síndrome de Churg-Strauss, de etiología desconocida.

Referencias
  • Lipkowitz, Myron A. and Navarra, Tova (2001) The Encyclopedia of Allergies (2nd ed.) Facts on File, New York, p. 178, ISBN 0-8160-4404-X
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