Memantina
La memantina es un fármaco antagonista no competitivo del receptor NMDA (N-metil-D-aspartato), con afinidad moderada, fuertemente dependiente de voltaje y con cinéticas de bloqueo y desbloqueo rápidas. El bloqueo del receptor NMDA modula los efectos de la elevación patológica del glutamato que es dañino para la función neuronal. De esta forma la memantina reduce la excitotoxicidad inducida por el NMDA, pero aun así permite la activación del receptor para las funciones fisiológicas. Se utiliza para el tratamiento de varias enfermedades neuropsiquiátricas, entre ellas la enfermedad de Alzheimer.[1][2]
Memantina | ||
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Identificadores | ||
Número CAS | 19982-08-2 | |
Código ATC | N06DX01 | |
PubChem | 4054 | |
DrugBank | DB01043 | |
ChemSpider | 3914 | |
UNII | W8O17SJF3T | |
KEGG | D08174 | |
ChEMBL | 807 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C12H21N | |
NC12CC3(CC(C1)(CC(C2)C3)C)C
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InChI=1S/C12H21N/c1-10-3-9-4-11(2,6-10)8-12(13,5-9)7-10/h9H,3-8,13H2,1-2H3
Key: BUGYDGFZZOZRHP-UHFFFAOYSA-N | ||
Datos clínicos | ||
Nombre comercial |
Ver lista Mezhitin®
Axura®, Akatinol® Namenda® Mimetix® | |
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La memantina ha demostrado tener un efecto beneficioso en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer moderada a severa. No obstante, en la enfermedad de Alzheimer leve y moderada no se ha demostrado fehacientemente su utilidad.[3][4]
Descripción
La memantina es un derivado de la amantadina, un antiviral utilizado para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.[5]
Historia
La memantina fue sintetizada por primera vez por Eli Lilly and Company en 1968. Posteriormente, Merz Pharma la desarrolló en colaboración con Neurobiological Technologies, Inc. Forest Laboratories obtuvo licencia para su desarrollo en los Estados Unidos, así como Lundbeck para otros mercados.[2]
Referencias
- McKeage, Kate (octubre de 2009). «Memantine. A Review of its Use in Moderate to Severe Alzheimer’s Disease» [Memantina. Una revisión de su uso en la enfermedad de Alzheimer moderada a severa]. CNS Drugs (en inglés) (Springer International Publishing AG.) 23 (10): 881-897. Consultado el 7 de marzo de 2018.
- Thomas, Stuart J.; Grossberg, George T. (octubre de 2009). «Memantine: a review of studies into its safety and efficacy in treating Alzheimer’s disease and other dementias» [Memantina: una revisión de estudios respecto de su seguridad y eficacia en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y otras demencias]. Clin Interv Aging (en inglés) (Dove Press) 4: 367-377. PMID 19851512. Consultado el 6 de marzo de 2018.
- Schneider, Lon S.; Dagerman, Karen S.; Higgins, Julian P. T.; McShane, Rupert (agosto de 2011). «Lack of Evidence for the Efficacy of Memantine in Mild Alzheimer Disease» [Falta de evidencia para la eficacia de la memantina en la enfermedad de Alzheimer leve]. Arch Neurol (en inglés) 68 (8): 991-998. PMID 21482915. doi:10.1001/archneurol.2011.69. Consultado el 7 de marzo de 2018.
- Reisberg, Barry; Doody, Rachelle; Stöffler, Albrecht; Schmitt, Frederick; Ferris, Steven; Möbius, Hans Jörg (abril de 2003). «Memantine in Moderate-to-Severe Alzheimer's Disease» [Memantina en la enfermedad de Alzheimer moderada a severa]. N Engl J Med (en inglés) (Massachusetts Medical Society) 348: 1333-1341. ISSN 1533-4406. doi:10.1056/NEJMoa013128. Consultado el 7 de marzo de 2018.
- Dominguez, Evangelyn; Chin, Ting-Yu; Chen, Chih-Ping; Wu, Tzong-Yuan (diciembre de 2011). «Management of moderate to severe Alzheimer’s disease: Focus on memantine» [Tratamiento de la enfermedad de Alzheimer moderada a severa: foco en la memantina]. Taiwanese Journal of Obstetrics & Gynecology (en inglés) (Elsevier) 50 (4): 415-423. ISSN 1028-4559. doi:10.1016/j.tjog.2011.10.004. Consultado el 7 de marzo de 2018.