Cabergolina

La cabergolina o cabergoline[1] es una ergolina agonista de los receptores de dopamina tipo D2, D3 y también del receptor 5-HT2B de serotonina. Se utiliza para el tratamiento de la hiperprolactinemia de cualquier origen, así como de la enfermedad de Parkinson, el síndrome de hiperestimulación ovárico, la enfermedad de Cushing y el síndrome de piernas inquietas.[2][3]

Cabergolina
Nombre (IUPAC) sistemático
Nombre IUPAC
N-[3-(Dimetillamino)propil]-N-[(etilamino)carbonil]- 6-(2-propenil)-8g-ergolin-8-carboxamida
Identificadores
Número CAS &Units=SI 81409-90-7
Código ATC G02CB03
PubChem 54746
DrugBank APRD00836
UNII LL60K9J05T
Datos químicos
Fórmula C26H37N5O2 
Peso mol. 451.604 g/mol
InChI=1S/C26H37N5O2/c1-5-11-30-17-19(25(32)31(26(33)27-6-2)13-8-12-29(3)4)14-21-20-9-7-10-22-24(20)18(16-28-22)15-23(21)30/h5,7,9-10,16,19,21,23,28H,1,6,8,11-15,17H2,2-4H3,(H,27,33)/t19-,21-,23-/m1/s1
Key: KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N
Farmacocinética
Biodisponibilidad Se ha observado el efecto de primera etapa, pero la biodisponibilidad absoluta es desconocida
Unión proteica Unión moderada (entre 40-42%) concentración-independiente
Metabolismo Hepático, predominantemente por escisión del enlace acilurea de la porción urea
Vida media 63-69 h (estimada)
Excreción orina (22%), Heces (60%)
Datos clínicos
Nombre comercial
Marcas
Dostinex®,
Cabaser®
Sogilen®
Cat. embarazo No hay estudios en humanos. El fármaco solo debe utilizarse cuando los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto. Queda a criterio del médico tratante. (EUA)
Estado legal Solo Rx
Vías de adm. Oral
 Aviso médico

Actúa en los receptores de dopamina de las células lactófilas del hipotálamo, donde suprime la producción de prolactina en la hipófisis. También se une a los receptores D2 del cuerpo estriado imitando las acciones de la dopamina en el control motor.[4]

Historia

La cabergolina fue desarrollada por investigadores de la compañía italiana Farmitalia-Carbo Spa en Milán entre los años 1981 y 1982, quienes experimentaban con alcaloides derivados del ergot.

Uso clínico

Indicaciones
  • terapia para la infertilidad al reducir la prolactina a un nivel de 0.00 donde las mujeres quedarían embarazadas rápidamente.
  • terapia para las mujeres para producir ovulación y regular su menstruación además de que ayuda a que si hay falta de menstruación por algunos meses o un año vuelvan a menstruar todos los meses.
  • monoterapia de la enfermedad de Parkinson en fase temprana;
  • terapia combinada, junto con levodopa y un inhibidor de la descarboxilasa como la carbidopa, en la fase de progresión de la enfermedad de Parkinson;
  • en algunos países también: ablación y disfunciones asociadas con la hiperprolactinemia, la amenorrea, la oligomenorrea, la anovulación y la galactorrea.


Referencias
  1. Elks, J.; Ganellin, C. R. (1990). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies (en inglés). Springer.
  2. Anderson, Leigh Ann (mayo de 2017). «Cabergoline» (en inglés). Consultado el 4 de septiembre de 2017.
  3. Odaka, Haruki; Numakawa, Tadahiro; Adachi, Naoki; Ooshima, Yoshiko; Nakajima, Shingo; Katanuma, Yusuke (Junio de 2014). «Cabergoline, Dopamine D2 Receptor Agonist, Prevents Neuronal Cell Death under Oxidative Stress via Reducing Excitotoxicity» [Cabergolina, un agonista de los receptores dopaminérgicos D2, previene la muerte neuronal bajo estrés oxidativo vía la reducción de la excitotoxicidad.]. PLoS ONE (en inglés) (España: Universidad de Castilla-La Mancha) 9 (6): e99271. doi:10.1371/journal.pone.0099271. Consultado el 4 de septiembre de 2017.
  4. National Cancer Institute (julio de 2017). «Cabergoline (Code C47428)». NCI_Thesaurus (en inglés). Consultado el 7 de septiembre de 2017.

Enlaces externos
  1. Agencia española de medicamentos y productos sanitarios. Información de fichas técnicas autorizadas.
  2. Ficha técnica en Pub Chem Compound (NCBI).
  3. Base de datos europea de medicamentos, (EudraPharm).
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