Zafirlukast
El Zafirlukast es un medicamento, administrado por vía oral, que pertenece al grupo farmacológico de los antagonistas de los receptores de los leucotrienos. Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, incluyendo el asma inducida por aspirina.[1] Frecuentemente se emplea conjuntamente con esteroides inhalados y/o broncodilatadores de acción prolongada. Por lo general se administran dos dosis diarias. Se emplea en más de 60 países, incluyendo España, el Reino Unido, Italia, Turquía, Canadá, Brasil, Japón y China.
Zafirlukast | ||
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Nombre (IUPAC) sistemático | ||
Ciclopentil N-[3-{[2-metoxi-4-[(2-metilfenil) sulfonilcarbamoil]fenil]metil}-1-metil-indol-5-il] carbamato | ||
Identificadores | ||
Número CAS | &Units=SI 107753-78-6 | |
Código ATC | R03DC01 | |
PubChem | 5717 | |
DrugBank | APRD00377 | |
Datos químicos | ||
Fórmula | C31H33N3O6S | |
Peso mol. | 575.676 g/mol | |
Farmacocinética | ||
Biodisponibilidad | Desconocida | |
Unión proteica | 99% | |
Metabolismo | Hepático (mediado por CYP2C9) | |
Vida media | 10 horas | |
Excreción | Biliar | |
Datos clínicos | ||
Cat. embarazo | B? (AU) ? (EUA) | |
Vías de adm. | Oral | |
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Mecanismo de Acción
Zafirlukast bloquea la acción de los leucotrienos cisteinilos (LTC4, LTD4, LTE4) sobre el receptor CysLT1, reduciendo de ese modo la constricción de las vías aéreas, la acumulación de moco en los pulmones y la inflamación de las vías respiratorias.[2] Los leucotrienos son potentes mediadores de la inflamación liberadas normalmente por células como mastocitos y eosinófilos.[3]
Referencias
- Orea Solano Modesto, Flores Sandoval Graciela, Machado Carrillo Fidel, Romero Humberto, Santos Argumedo Leopoldo. Asma inducida por aspirina, leucotrieno E4 en orina y zafirlukast. Rev Alergia Mex 2002; 49(2):52-56.
- TERAPÉUTICA INTERNACIONAL - Elaborado por CINIME. Servicio de Información de Medicamentos de la Dirección General de Farmacia y Productos Sanitarios. Madrid. Farm Hosp 1997; 21 (2): 129-13.
- asociación Médica Argentina - Resumen De Los Trabajos Presentados En El “Simposio Internacional De Alergia, Asma Y Coagulabilidad De La Sangre”.